Melanotan II Teil 2

Der Hautbräunungseffekt von Melanocortin-Rezeptor-Agonisten

Der Hautbräunungseffekt ist ein Abwehrmechanismus der Haut. Trifft UV-Strahlung auf
die oberste Hautschicht (Epidermis) und auf die Haarfollikel, werden diese gereizt. Dies
hat eine Kettenreaktion zur Folge, an deren Anfang der Hypothalamus und die Hypophyse vermehrt das Peptidhormon a-MSH ausschütten. Das Melanotropin a-MSH sucht nun die so genannten Melanozyten (Pigmentzellen) auf und stimuliert diese (extrazellulärer Stimulus), da die Zellen ansonsten nicht wissen, wie sie auf die Bedrohung reagieren sollen.

Zu diesem Zweck besetzen sowohl a-MSH als auch die Melanocortin-Rezeptor-Agonisten
bestimmte Rezeptoren der Melanozyten (Tabelle 3), die nun die Nachricht von einem
Angriff mit UV-Strahlung an das Zellinnere weiterleiten (Signaltransduktion).

Das führt zu einer Verstärkung des Ursprungssignals und einer Zellantwort. Die Melanozyten reagieren, indem sie zum Schutz verstärkt Melanin (Farbpigmente) produzieren. Die Bildung bzw. Biosynthese von Melanin geschieht unter anderem mit Hilfe des Enzyms Tyrosinase. Der gesamte Vorgang der Bildung von Melanin wird auch Melanogenese genannt.

Melanin hat unter anderem die Eigenschaft, schädliche UV-Strahlung bis zu einem
gewissen Maß in ungefährliche Wärme umzuwandeln. Die Melanozyten stoßen das Melanin in Form von Melanosomen (melaninhaltige Vesikel) aus. Die Melanosome werden im Anschluss über so genannte Microtubili zu den Keratinozyten geleitet, um dort aufgenommen zu werden (Abbildung 3). Die mit den Melanosomen beladenen Keratinocyten bilden dann einen regelrechten Schirm um den Zellkern, um dessen DNA vor der schädlichen UV-Strahlung zu schützen (Abbildung 4). Diesen Abwehrvorgang nehmen wird äußerlich als Hautbräunung wahr.

 

Neben der Tatsache, dass Melanin nicht unbegrenzt UV-Strahlung abwehren kann, sind
dem natürlichen Schutzvorgang der Haut insbesondere durch zwei Eigenschaften von
a-MSH Grenzen gesetzt. Das Peptidhormon besetzt nicht nur die Melanocortin-1-Rezeptoren (MC1Rs), sondern interagiert auch mit anderen Rezeptoren, was die Wirkung mindert. Die Eliminationshalbwertszeit ist relativ kurz, was den Effekt von a-MSH auf die MC1Rs zeitlich stark begrenzt. Die Eliminationshalbwertszeit beschreibt die Zeitspanne (t1/2), die der Organismus benötigt, um die Konzentration z. B. eines Wirkstoffes zu halbieren. In diesen zwei Punkten unterscheidet sich Melanotan I hauptsächlich von a-MSH.

• MT-I verfügt über eine verstärkte Melanocortin-l-Rezeptoren-Bindung.
Melanotan I besetzt bevorzugt MC1Rs und lässt andere Rezeptoren weitestgehend
außer Acht.
• MT-I verfügt über eine weitaus längere Eliminationshalbwertszeit. Die Wirkdauer
wird bedeutend verlängert.

Diese Eigenschaften machen Melanotan I 10-1.000 Mal stärker als das körpereigene
a-MSH. Die Aufgaben, die beide Peptide bei der Hautbräunung wahrnehmen, sind allerdings identisch.

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